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      天然產物研究新進展—從內生真菌中發現具有心肌保護活性的新氧雜蒽酮類化合物

      發布時間:2025-12-25     瀏覽量:155

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      今天分享由中國醫學科學院&北京協和醫學院藥物研究所(天然藥物活性物質與功能國家重點實驗室)與北京大學藥學院(天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室)的團隊共同完成。該題為《Muyocoxanthones O–S: Undescribed xanthones with antioxidative damage bioactivity to cardiomyocytes from the endophytic fungus Muyocopron laterale》,於2023年發表在《Phytochemistry》期刊。

      天然產物研究是新藥研發的重要源頭與創新引擎。從植物、微生物、海洋生物等天然資源中發現的活性化合物,不僅結構多樣、生物活性顯著,還具有高選擇性和低毒性等特點,常作為藥物研發的先導化合物。

      在當前全球藥物研發麵臨同質化挑戰的背景下,天然產物研究通過揭示新型骨架結構、獨特作用機製,為開發突破性療法提供了關鍵物質基礎。特別是在抗腫瘤、抗感染、心血管疾病等領域,天然產物藥物及其衍生物持續展現出巨大潛力。隨著現代分離鑒定、合成生物學、高通量篩選等技術的進步,天然產物的開發效率顯著提升,其在新藥研發中的戰略地位日益凸顯。

      基於此,本文研究了從藥用植物 Tylophora ovata 中分離的內生真菌 Muyocopron laterale 的次級代謝產物。從中分離得到5個新的氧雜蒽酮類化合物(muyocoxanthones O–S)和7個已知化合物,並通過HR-ESI-MSNMRECD計算等手段對結構進行了解析。使用心肌細胞缺氧模型評估了這些化合物的抗氧化損傷活性,結果顯示,muyocoxanthones O–Q blemolide L 對心肌細胞氧化損傷具有中等程度的保護作用,相對細胞存活率分別為62.4%54.8%60.3%54.9%。這表明這些化合物具有潛在的心髒保護作用,值得進一步研究。

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